Macrolides은 세균 감염의 다양한 치료하는 데 사용되는 광범위한 스펙트럼 항생제로 알려진 항생제의 수업입니다. Macrolides는 Streptomyces 종에서 파생됩니다. 그들은 하나 이상의 당분이 부착되는에 일반 macrolytic 락톤 고리 있습니다. 그들은 다양한 탄소 원자의 구조와 아미노산과 당분 중립 그들의 화학 물질 대체에 서로 다릅니다.

Macrolides 항생제의 가장 오래된 클래스 중 하나입니다. Macrolide의 항생제는 거의 50 년 동안 가장 용납 항생제 중에서 간주되었습니다. 클래스의 첫 번째 멤버, 에리스로 마이신은 1952 년 발견되었다. 최근 macrolides은 azithromycin, clarithromycin과 dithromycin은 에리스로 마이신에 구조의 유사한 세미 합성 macrolides 있습니다. 이러한 에이전트는 에리스로 마이신과 관련된 문제를 극복하기 위해 개발되었습니다. 새로운 macrolide의 항생제는 에리스로 마이신 단 한 하루에 두번의 먹이지 regimens 미만 좋지 위장 효과의 장점을 제공합니다. 최신 macrolides은 에리스로 마이신보다 항균 활동의 광범위한 스펙트럼이 있습니다. macrolides의 최신 세대는 그의 임상 사용의 초기 단계에있는 ketolides는, 강한 변종 중 일부에 대한 개선 활동에 의해 특징입니다.

Macrolides의 장점과 단점

Macrolides의 단점 :

• 심각한 알레르기 피부 반응
• 심장의 arrhythmias
• INR을 연장 등 많은 약물 상호 작용
• macrolide 저항은 20% 연쇄상 구균 pneumoniae의 30 %를보고

새로운 Macrolides의 장점 :

• 광범위한 항균 스펙트럼
• 사용하기 간단하고 편리한 먹이지의 regimens – 매일 두번 일일 먹​​이지 처방
• 부작용 프로파일 (위장 부작용의 낮은 발병률). macrolide 클래스의 가장 중요한 특징 중 하나는 약물 모든 연령에 걸쳐 광범위하게 사용할 수 있도록 우수한 안전성 프로파일입니다
• macrolide의 항생제는 그룹으로, 임신 일반적으로 안전합니다
• 우수한 조직과 세포 침투
• 강화 산성 stabilities

행동의 메커니즘

macrolides의 행동의 메커니즘은 박테리아 ribosome의 subunit의 50에 reversibly peptidyl – tRNA의 translocation을 억제함으로써 바인딩하여 세균의 단백질 합성의 억제입니다. 이 동작은 (억제 박테리아의 성장과 번식)을 주로 정균입니다뿐만 아니라, 높은 농도에 bactericidal 수 있습니다. Macrolides은 leukocytes 내에 축적하는 경향이 있으며 따라서 실제로 감염의 사이트로 이송됩니다.

Macrolides의 peptidyl transferase 센터와 단백질 합성의 억제에 의한 원인 세포 성장 체포의 근처에 큰 ribosomal subunit에 바인딩.

항균 활동 Macrolides 스펙트럼

Macrolides이 (enterococci와 methicillin – 내성 포도상 구균 제외) 많은 그람 양성 세균에 대한 활동을 가지고 있고, 호흡기 그람 음성 병원균에 대한 변수 활동을, Mycobacterium은 감염, 임질을 avium. Macrolide의 항생제는 그러한 Mycoplasma pneumoniae, 클라미디아 pneumoniae 및 Legionella 종과 같은 세포내 병원균에 대한 자신의 세포내 축적 및 활동에 대해 설명되어 있습니다. 외에도 항균 활동, macrolides는 숙주 세포의 기능을 수정할 수 있습니다.

Clarithromycin과 azithromycin은 에리스로 마이신과 유사한 스펙트럼을 가지고 있지만 Hemophilus에 대한 활동을 증가, Mycobacterium avium은 intracellulare을하고, toxoplasma. clarithromycin은 그람 양성 활동을 증가하는 동안 Azithromycin은 그람 음성 활동을 증가하고 있습니다.

활동의 스펙트럼 :

• 그람 양성 aerobes (Methicillin – 감염될 포도상 구균, 연쇄상 구균 pneumoniae (단 PSSP), 그룹 및 viridans streptococci, 바실러스 SP., Corynebacterium SP).. 에리스로 마이신과 clarithromycin이 최고의 활동 (clarithromycin> 에리스로 마이신> azithromycin)을 표시합니다.
• 그람 음성 aerobes (H. 인플루엔자, M. catarrhalis, Neisseria SP).. 최근 macrolides (clarithromycin과 azithromycin)이 향상된 활동 (azithromycin> clarithromycin> 에리스로 마이신)를했습니다.
• Anaerobes. 상부기도 anaerobes에 대한 활동.
• 비정형 세균. .. – DOC, 클라미디아 SP, SP Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum Legionella pneumophila : 모든 macrolides 포함한 비정형 세균에 대해 우수한 활동을했습니다.
• 기타 세균. Mycobacterium avium 복잡한 (MAC Ц 오직 A와 C), Treponema pallidum, 캄필로박터속, Borrelia, Bordetella, 브루셀라속, Pasteurella.

Macrolides 대우 조건

Macrolide의 항생제는 그람 양성 세균 일부​​ 그람 음성 세균 및 세포내 병원균에 대한 항균 활동을했습니다. 우수한 세포와​​ 조직을 침투와 함께 항균성 활동의 스펙트럼은 호흡기 질병에 약물이 클래스의 광범위한 사용되었다. Macrolide의 항생제는 또한 체외의 여러과 생체내 모델 시스템의 안티 – 염증성 속성을 증명하고있다.

Macrolides을 치료하는 데 사용됩니다 :

• 호흡기 감염 (정맥 두염, 인두염, 낮은 호흡기 감염)
• 피부와 부드러운 조직 감염
• 성병
• Cervicitis, 요도염
• Mycobacterial 감염
• H.pylori 감염 (clarithromycin, 트리플 치료의 일환으로)

Macrolides는 penicillins와 알레르기 환자 cephalosporins에 유용한 대안입니다.

항생제의이 그룹은 널리 등 디프테리아, 백일해, Mycoplasma 폐렴, 클라미디아의 폐렴과 같은 질병에 대한 Legionella 자신의 항균 효과를위한 아이에 사용되었습니다.

부작용

macrolides가 잘 용납 요원입니다. commonest 부작용 gastro – 창자 방해 (메스꺼움, 구토, 설사, dyspepsia, 복부 통증과 경련)입니다. 부작용은 에리스로 마이신 치료를보다 일반적이고 심각한 있습니다. Azithromycin과 clarithromycin은 에리스로 마이신 미만 위장 부작용이 있습니다.

알레르기 반응, 두통, 미각 장애, eosinophilia, 가역 청력 손실, 및 hepatotoxicity 모든 macrolides있는 드문 사건입니다. Macrolides는 hepatotoxicity 및 변경 처리 증가 위험으로 인해 심각한 간 질환으로 피해야한다. 과민성의 역사가있다면 Macrolide는 금기입니다.

에리스로 마이신은 임신과 모유 수유에 안전한 것으로 간주됩니다. Clarithromycin은 모유 수유 (임신 카테고리 C)에 안전합니다. azithromycin의 안전에 대한 증거가 부족하고, 이득이 잠재적인 피해를보다 중요한 것으로 간주되지 않는 한 사용 그러므로 권할 수없는 것입니다.

약물 상호 작용

Macrolides은 약물 약물 상호 작용의 가능성이 발생 3 그룹으로 나누어집니다 :

• 그룹 1 (예 : 에리스로 마이신)이 자주 참여
• 그룹 2 (예 : clarithromycin)는 일반적으로 덜 개입
• 그룹 3 (예 : azithromycin, dirithromycin) 약물 상호 작용은 설명되지 않았습니다

에리스로 마이신과 clarithromycin 모두 간장의 활동 P450 효소 시스템을 억제 시토크롬. 결과적으로, 이러한 에이전트는 신진 대사를 줄이고 P450 경로를 통해 제거 다른 약물의 혈청 농도를 높일 수 있습니다. 의 화학적 구조의 차이로 인해 Azithromycin은, 이러한 상호 작용을 일으키지 않습니다. 다음과 같은 약물은 에리스로 마이신 또는 clarithromycin에 의해 영향을받을 것으로 알려져 있습니다 :

• anticoagulants
• astemizole
• bromocriptine
• carbamazepine
• cisapride
• 시클 로스 포린
• digoxin
• disopyramide
• 맥각의 alkaloids
• methylprednisolone
• terfenadine
• theophylline 및 관련 화합물
• 트리아졸람